Lorcaserin

CMOAPI ni kikun awọn ohun elo aise ti lorcaserin, ati pe o ni eto iṣakoso didara didara lapapọ .Lati kọja GMP ati iwe-ẹri DMF.

Ifihan 1-3 ni awọn abajade 6

1 2

Kini Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) jẹ aṣoju egboogi-isanraju. Ti o ba wa fun gbigbọn kuro ni iwuwo ara ara laisi idaamu nipa awọn adaṣe ti o nira, eyi ni ohun ti o yẹ ki o ṣe akiyesi ṣaaju ki o to ra oogun serotonergic.
Lorcaserin hydrochloride ti dagbasoke nipasẹ Arena Pharmaceuticals. Ni ọdun diẹ, o ti lo bi itọju igba pipẹ fun isanraju. Afikun naa npa ifẹkufẹ pọ nipasẹ satiation npo. Yato si, ṣiṣe lorcaserin ko nilo ki o tẹle diẹ ninu ounjẹ ti o muna tabi awọn ilana adaṣe.
Lati ibẹrẹ rẹ, oogun naa ti kọja ọpọlọpọ awọn iwadii tito tẹlẹ ati awọn ẹkọ eniyan lati mọ ipa ati ifarada rẹ ni itọju isanraju. Ni 2012, FDA fọwọsi lorcaserin (Belviq) fun awọn lilo itọju ṣugbọn labẹ awọn igbese to lagbara. Fun apeere, oogun-nikan wa fun awọn agbalagba ti o sanra ati apọju ti o ni awọn aiṣedede ti o ni iwuwo gẹgẹbi haipatensonu, àtọgbẹ, ati dyslipidemia.
Awọn orukọ iyasọtọ lorcaserin olokiki meji lo wa, iyẹn ni, Belviq ati Belviq XR. Awọn mejeeji fẹrẹ jọra, nini lorcaserin hydrochloride bi eroja ti n ṣiṣẹ.
Awọn kapusulu Belviq kere diẹ, ati iwọn iwọn lilo ti pin si meji fun ọjọ kan. Contrariwise Belviq XR awọn kapusulu jẹ jo tobi. Orukọ iyasọtọ lorcaserin yii ni awọn tabulẹti ifilọlẹ osan ti o gbooro lati mu lẹẹkan ni ọjọ.


Lorcaserin ati Lorcaserin Intermediates

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

A pe ni agbopọpọ yii bi lorcaserin hydrochloride. Sibẹsibẹ, orukọ imọ-jinlẹ rẹ jẹ 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride lulú wa lati dapọ dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride ati lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. A lo lorcaserin agbedemeji ninu iwadi ati igbaradi ti oogun iwuwo-pipadanu to ṣeeṣe.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Nkan naa ni a mọ ni kemikali bi (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Sibẹsibẹ, ni awọn ofin layman, o jẹ (R) lorcaserin hydrochloride.
Agbedemeji lorcaserin yii jẹ ohun elo onínọmbà onínọmbà fun kikọ awọn ohun-iṣoogun ti oogun ti awọn oogun pipadanu iwuwo. Ninu awọn ẹkọ iṣaaju pẹlu awọn eku, apopọ ṣe afihan awọn ipa anorectic. Yato si, o tun dinku gbigbe ti awọn itupalẹ ati awọn ohun alumọni gẹgẹ bi kafiini, amphetamine, ati awọn oogun to jọmọ.

Ọwọ-ọtun Green Casserole

Ni imọ-jinlẹ, eyi ni (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine pẹlu CAS ko si. 616202-92-7.
Apoti alawọ ewe ti ọwọ ọtun wa fun itupalẹ ati awọn idi iwadii. Nkan naa jẹ agonistic ni yiyan si awọn olugba 5-HT2C, nitorinaa, o wulo ninu iwadi ti awọn oogun ti npa ounjẹ.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Bibẹẹkọ ni a mọ ni lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Idanimọ imọ-jinlẹ rẹ ni (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride jẹ ohun elo aise fun iyasọtọ lorcaserin.

Ipilẹ Ọfẹ Racemic Chlorocaserin

Orukọ kemikali rẹ jẹ 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS ko si: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base jẹ ọja ti o ni oogun-oogun fun lilo ninu iwadi ati itupalẹ ijinle sayensi.

Green Card Serin agbedemeji

Orukọ imọ-jinlẹ rẹ jẹ 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS ko si: 953789-37-2). Kaadi Green Serin tun jẹ agbedemeji ni igbaradi ti afikun lorcaserin.
O yẹ ki o ṣe akiyesi pe gbogbo awọn agbedemeji lorcaserin wọnyi wa fun awọn idi iwadii nikan. Awọn agbo ko yẹ fun eniyan tabi agbara ẹranko.


Bawo ni Lorcaserin Ṣiṣẹ?

Lorcaserin (Belviq) fojusi Eto aifọkanbalẹ Central nipasẹ ibaraenise pẹlu awọn olugba iṣan hypothalamic kan pato. O n ṣiṣẹ nipa ṣiṣiṣẹ serotonin 2C (5-HT2C) lori awọn iṣan pro-opiomelanocortin. Eyi apakan ti ọpọlọ ni ọwọ ninu ifẹ ati awọn ihuwasi jijẹ. Biotilẹjẹpe awọn oriṣi iru olugba miiran wa bi 5-HT2A ati 5-HT2B, oogun yii ni ibatan giga julọ fun 5-HT2C.
Afikun pipadanu iwuwo Lorcaserin n mu awọn olugba 5-HT2C ṣiṣẹ, nitorinaa, n ṣalaye ikosile ti awọn homonu alpha-MSH. Alpha-MSH ṣiṣẹ lori awọn olugba melanocortin-4-olugba, eyiti o firanṣẹ awọn ifihan agbara si ọpọlọ pe o kun.
Awọn ohun-ini agonistic ti lorcaserin pẹlu olugba 5-HT2C ṣe alekun satiety, nitorinaa, dinku gbigbe gbigbe ounjẹ ati iyara pipadanu iwuwo. Gẹgẹbi diẹ ninu awọn idawọle imọ-jinlẹ, oogun serotonergic yii ṣe atunṣe awọn ipele ti leptin, homonu kan ti o ni ipa ninu pipadanu iwuwo. Afikun ti lilo afikun yii bi oluranlowo isanraju ni pe ko tan ina aisan ọkan. Idi ni pe o kere si agonistic si awọn olugba 5-HT2B.


Awọn anfani Lorcaserin ati Awọn ipa Ẹgbe

anfani

Gbigba lorcaserin hydrochloride mu ki rilara ti satiety mu. O ṣe iranlọwọ pẹlu awọn rudurudu jijẹ, gẹgẹbi eyiti o wọpọ si awọn ti o ni ẹdun ati awọn ti n jẹ binge. Gẹgẹbi awọn idanwo iwosan lorcaserin aṣeyọri, ẹnikan le padanu o kere ju 5% ti iwuwo ara wọn ni awọn ọsẹ 12.
Biotilẹjẹpe o ṣọwọn, sisọnu to kere ju 5% ti iwuwo rẹ lakoko lorcaserin tumọ si pe o le ma ṣe aṣeyọri abajade eyikeyi ti o nilari paapaa pẹlu itọju igba pipẹ. Ni aaye yii, awọn oniwadi ṣeduro pe ki o da ifunni pipadanu iwuwo duro.
Lilo oluranlowo serotonergic yii laiseaniani yoo fa ilana sisun-ọra. Sibẹsibẹ, o yẹ ki o ṣafikun diẹ ninu awọn iṣe ti ara lakoko ti o faramọ ounjẹ kekere kalori kekere. Yato si, ṣiṣe lorcaserin ninu iṣakoso iwuwo da lori iṣakoso lemọlemọfún. Idaduro iwọn lilo le ni ipa ni odi awọn abajade.
Yato si iṣakoso iwuwo, lorcaserin tun n ṣiṣẹ nipa gbigbe iwakọ overactivation ti dopamine silẹ ni idahun si awọn oogun kan bi kafiini, morphine, codeine, tabi amphetamines. Awọn ipa agonistic ti afikun lori awọn olugba serotonin jẹ ki o baamu fun iṣakoso awọn rudurudu ẹmi-ọkan.
Gẹgẹbi awọn onimo ijinlẹ sayensi, lorcaserin tun le mu awọn aami aisan ti schizophrenia jẹ nitori o dinku itusilẹ dopamine.

Awọn igbelaruge ẹgbẹ
  • efori
  • Dizziness
  • Rirẹ
  • Nikan
  • ṣàníyàn
  • Pada tabi irora iṣan
  • Imukuro
  • Loorekoore ati nira Títọnìgbàgbogbo
  • Ibanujẹ
  • Gbẹ ẹnu
  • Iran yipada gẹgẹbi blurriness
  • Ikọra
  • Gbẹ oju

Die e sii ju idaji awọn aami aiṣedede odi ti lorcaserin HCl jẹ nitori apọju. O le kọja awọn ipa ẹgbẹ lorcaserin nipa diduro mọ awọn iṣọra oogun. Fun apẹẹrẹ, o yẹ ki o kọja ibiti o ti lo iwọn ojoojumọ. Ninu ọran ti apọju, rii daju lati wa imọran iṣoogun. Diẹ ninu awọn aati lati ṣayẹwo pẹlu awọn iwo-ọrọ, awọn iyipada iṣesi, irora inu, awọn aiya aibikita, ati hysteria.

Awọn iṣọra:

Ṣaaju ki o to ṣakoso afikun HCl lorcaserin, o nilo lati ṣe akiyesi awọn ilodi si atẹle ati awọn iṣọra oogun;

  • Diẹ ninu awọn olumulo le ni inira si awọn eroja lorcaserin
  • Awọn aboyun ati awọn iya ti n mu ọmu ko yẹ ki o ṣakoso lorcaserin nitori o le ni ipa lori ọmọ naa
  • Afikun naa le ṣepọ pẹlu diẹ ninu iwe-ogun ati awọn oogun ti kii ṣe iwe-aṣẹ ati dabaru pẹlu awọn ohun-ini oogun wọn
  • Oogun pipadanu iwuwo Lorcaserin jẹ itọkasi fun awọn alaisan ti o ni ifaragba si akàn tabi awọn ti o ni aisan tẹlẹ

Tani O le Lo Lorcaserin?

Lorcaserin jẹ iwulo nipa itọju nipa itọju isanraju. Gẹgẹbi ilana FDA, oogun serotonergic yii yẹ fun awọn eniyan apọju nikan pẹlu BMI ti o ju 27kg / m2 ati awọn agbalagba ti o sanra pẹlu BMI ti o tobi ju 30kg / m2. Sibẹsibẹ, iwe-aṣẹ naa wulo nikan fun awọn alaisan ti o ni awọn ipo ti o ni iwuwo gẹgẹbi dyslipidemia, titẹ ẹjẹ giga, awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ, ati haipatensonu.
Awọn alaisan agbalagba nikan le ṣe lorcaserin ra fun iṣakoso iwuwo onibaje. Ṣiṣiri nipasẹ awọn iwadii ile-iwosan pẹlu oogun jẹrisi ju awọn akọle eniyan lọ loke ọdun 18. Kini diẹ sii, ailewu ati ipa rẹ ni awọn alaisan labẹ ọdun 18 ko tii jẹrisi.
Biotilẹjẹpe eyikeyi agbalagba ti o sanra tabi iwọn apọju le lo afikun iwuwo pipadanu lorcaserin, awọn itakora wa fun awọn ẹgbẹ diẹ. Fun apẹẹrẹ, awọn aboyun ko le ṣe ibeere. Yato si, ko ṣe kedere boya oogun naa gba nipasẹ wara ọmu, nitorinaa, awọn iya ti n ṣetọju ni a ko kuro lati mu.


Kini Iyato Laarin Lorcaserin, Cetilistat, ati Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl jẹ apaniyan-ti npa lakoko atokọ ati cetilistat ṣe idaduro hydrolysis ti awọn triglycerides sinu awọn acids ọra ti o fa. Afikun naa fojusi agbegbe hypothalamic ti ọpọlọ ti o ṣe itọsọna ifunni ati kikun. Gbigba lorcaserin yoo bẹrẹ satiety ati ṣe ifihan ara pe o ti kun laibikita iye diẹ ti o ti jẹ. Nitorinaa, pipadanu pipadanu iwuwo nitori idinku gbigbe gbigbe ounjẹ ati yiyọ ounje.
Pẹlu lorcaserin, alaisan ti o sanra le padanu diẹ sii ju 5% ti iwuwo ara wọn akọkọ ati idinku iwọn ẹgbẹ-ikun ti o to iwọn 3cm. Oogun naa fihan awọn ayipada to ṣe pataki ju nigba lilo orlistat.
Ni ọdun 2012, lorcaserin hydrochloride gba ifọwọsi FDA o si di oogun oogun fun isanraju ati awọn ibajẹ ti o jọmọ iwuwo. Sibẹsibẹ, Ile-ibẹwẹ Federal gbe e kuro ni ọja nitori ilosoke ninu ilọsiwaju akàn laarin awọn olumulo rẹ.

Aṣayan

Gẹgẹ bi lorcaserin (Belviq), cetilistat jẹ oogun egboogi-isanraju. Gbigba awọn ohun amorindun awọn lipases pancreatic, eyiti o jẹ iduro fun fifọ awọn triglycerides. Gẹgẹbi abajade, awọn triglycerides kii yoo ṣe hydrolyze sinu awọn acids ọra ọfẹ fun gbigba daradara sinu ara. Nitorinaa, awọn ọra yoo yọ kuro laisi ajẹyọ.
Cetilistat le ja si idinku to to 10% ti iwuwo ara ati idinku idinku ninu iyipo ẹgbẹ-ikun.
Ko dabi awọn ipa ẹgbẹ lorcaserin, awọn aami aiṣedede ti cetilistat jẹ eyiti o ni ibatan pẹlu tito nkan lẹsẹsẹ. Fun apeere, ẹnikan yoo ni iriri awọn iyẹfun epo ati alaimuṣinṣin, irẹwẹsi, awọn ifun ikun loorekoore, tabi aito aito.
Cetilistat ko iti gba ifọwọsi ti FDA nitori pe o wa lọwọlọwọ ni awọn ipele akọkọ ti awọn ẹkọ eniyan. Nitorinaa, afikun naa ni awọn abajade ileri. Ifiwera kan laarin awọn iṣiro ile-iwosan ti cetilistat ati orlistat fihan pe iṣaju pataki mu iyara pipadanu lọpọlọpọ ati pe o ni ifarada dara julọ.
Afikun ti cetilistat ni pe ko ṣe iṣe lori awọn ensaemusi ikun miiran tabi eto aifọkanbalẹ. Otitọ yii ṣalaye idi ti o fi ni awọn aati odi diẹ.

Orlistat

Mejeeji Lorcaserin ati iranlọwọ iranlowo ni pipadanu iwuwo. Sibẹsibẹ, ilana iṣe wọn yatọ.
Gẹgẹ bi cetilistat, Orlistat ṣe idiwọ igba diẹ fun ikun ati ikun ti inu. Idinamọ yii dabaru pẹlu hydrolysis ti awọn triglycerides lati inu ounjẹ ẹnikan, nitorinaa, gbogbo awọn ọra ti o gba ni a yọ kuro ni aiyipada.
Gẹgẹbi awọn iwadii ile-iwosan ti o wa, awọn akọle eniyan le padanu iwuwo yarayara lakoko lilo orlistat ju awọn ti o wa lori ibi-aye lọ. Ni opin oṣu mẹfa, awọn ayipada akiyesi ni yoo wa ni ayipo ẹgbẹ-ikun. Yato si, mu oogun dinku titẹ ẹjẹ ati iṣẹlẹ ti iru II àtọgbẹ.
Orlistat jẹ iyatọ lorcaserin ti o dara julọ ti o wa bi oogun oogun fun itọju isanraju ṣugbọn o tun le ra lori-counter. Ko dabi lorcaserin, oogun yii tun wa lori whitelist ti FDA. Pupọ awọn ipinlẹ yoo ta afikun laisi iwulo fun iwe aṣẹ to wulo. Mu, fun apẹẹrẹ, ni AMẸRIKA, European Union, ati Australia, rira orlistat jẹ rọrun bi isanwo fun awọn bata abuku kan. Orlistat ko ni awọn ipa lori awọn enzymu GIT miiran tabi eto aifọkanbalẹ.

Ni kukuru

Cetilistat ati orlistat jẹ awọn omiiran lorcaserin fun atọju apọju ati isanraju. Sibẹsibẹ, ṣiṣe wọn yoo pọ si nikan pẹlu awọn iṣe ti ara ati ounjẹ kalori kekere kan. Lorcaserin ati orlistat dinku iwuwo ati iwọn ẹgbẹ-ikun ṣugbọn didaduro awọn iwọn lilo wọn yoo jẹ ki olumulo tun gba to 35% ti ohun ti wọn padanu.
Nitorinaa, o jẹ afikun Cetilistat nikan ti ko ṣe si US FDA whitelist bi o ti tun wa ninu awọn iwadii ile-iwosan. Bi fun atokọ, gbigba o jẹ diẹ sii bi rira paracetamol aṣoju rẹ. Ni ilodisi, ṣiṣe rira lorcaserin jẹ eyiti ko ṣeeṣe nitori igba ti Ile-ibẹwẹ Federal Federal ti fagile ifọwọsi rẹ ni ibẹrẹ ọdun 2020.
Gbogbo awọn oogun mẹta n ṣiṣẹ daradara ṣugbọn cetilistat ni awọn abajade akiyesi. Yato si, o ni awọn ipa ẹgbẹ diẹ ati pe o farada daradara ninu ara.


Nibo ni lati Ra Lorcaserin ati Awọn agbedemeji rẹ?

O le ṣe lorcaserin ra ni awọn ile itaja ori ayelujara. Awọn lulú wa ni olopobobo fun awọn oluwadi ati awọn atunnkanka. Nigbati ipinnu rẹ ni lati padanu afikun poun nitori isanraju, o le ṣayẹwo lorcaserin fun tita lori ayelujara. Sibẹsibẹ, o le nilo iwe-aṣẹ bi abajade ti awọn itọnisọna to lagbara nipasẹ FDA.
Ti o ba n wa lorcaserin tabi awọn agbedemeji rẹ, o yẹ ki o ṣayẹwo pẹlu CMOAPI fun ipese to wulo ti awọn ọja mimọ. Awọn agbo-ogun wa ti ni idaniloju didara.


jo
  1. Taylor, J., Dietrich, E., ati Powell, J. (2013). Lorcaserin fun Iṣakoso iwuwo. Àtọgbẹ, Aisan ti iṣelọpọ, ati Isanraju.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Atunwo ti Lilo Rẹ ni Itọju Iwuwo Onibaje. Awọn oogun.
  3. Hess, R., ati Agbelebu, LB (2013). Aabo ati Iṣe-iṣe ti Lorcaserin ninu Iṣakoso Isanraju. Isegun Ile-iwe giga.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., ati Singh, SK (2014). Lorcaserin: Aògùn Antiobesity Alailẹgbẹ. Iwe akosile ti Oogun & Oogun-oogun.
  5. Chan, EW et al. (2013). Imudara ati Aabo ti Lorcaserin ni Awọn Agbalagba Obese: Meta-Analysis of 1-Year Randomized Control Trials (RCTs) ati Atunwo Alaye lori Awọn RCT ti Igba-kukuru. Awọn Agbeyewo Obese.
  6. Nigro, SC, Luon, D., ati Baker, WL (2013). Lorcaserin: Aramada Serotonin 2C Agonist fun Itọju ti Isanraju. Iwadi Iṣoogun Lọwọlọwọ ati Ero.